二巯丁二酸胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称:二巯丁二酸胶囊
英文名称:Dimercaptosuccinic Acid Capsules
汉语拼音:Erqiuding’ersuan Jiaonang
【成 份】
主要组成成分
本品主要成份为:二巯丁二酸。其化学名称为:2,3-二巯基丁二酸。
化学结构式:
分子式:C4H6O4S2
分子量:182.22
【性 状】
本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末,具有类似蒜的特殊气味。
【适 应 症】
用于解救铅、汞、砷、镍、铜等金属中毒。对铅中毒疗效较好。可用于治疗肝豆状核变性。
【规 格】0.1g
【用法用量】
成人口服1次0.5g(0.25g规格2粒),一日3次,连用3日为1个疗程,停药4天再用;或每次0.5g,每日2次,隔日服药,共10次,停药5日再用。一般2~3个疗程即可。
儿童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小时1次,连用5日,然后再改为每12小时1次,连用2周,共19日为一疗程。儿童用药剂量与所需胶囊粒数见下表:
儿童每次用药剂量与所需胶囊粒数关系表
体重(kg)
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剂量(mg)
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胶囊粒数(0.1g规格)
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8~15
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100
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1
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16~25
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200
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2
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26~35
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300
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3
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36~45
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400
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4
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>45
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500
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5
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【不良反应】
成人和儿童的常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲丧失、稀便等胃肠道反应,偶见发热皮疹(约4%成人),血清氨基转移酶一过性升高(6%-10%),血小板减少导致的鼻出血、牙龈出血及皮下紫癜。偶见中性粒细胞减少。
【禁 忌】
严重肝肾功能障碍及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、严重肾功能不全者慎用。
2、治疗时应检测血铅浓度。因治疗后血铅浓度降低,但有些人再次接触铅和治疗时,血铅反而升高。此外,经短时治疗后,可引起血铅反跳性升高,这是因铅从骨中游离出来,重新分布的结果。所以应反复用药,才能保证疗效。
3、肝病慎用,治疗时每周检测血清氨基转移酶。
4、每周监测全部血细胞计数,发现有中性粒细胞减少时停药。
5、监测尿铅的排出。
对一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和镰状细胞性贫血儿童用本品治疗无效。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有动物试验表明,本品可致胎鼠基因畸变和胎鼠毒性。妊娠妇女禁用。
【儿童用药】
儿童肾小管易受铅损害,影响药物经肾排出,必须使用时应适当减少用量。小于12个月的安全性和有效性尚未阐明。
【老年用药】
老年患者用药的安全有效性尚未确立。
【药物相互作用】
目前尚无系统全面的关于二巯丁二酸药物相互作用的研究,应避免与CaNa2EDTA等金属螯合剂的联合用药。尚无证据表明二巯丁二酸与铁补充剂等药物会发生相互作用。
【药物过量】
分别给予大鼠和小鼠2300mg/kg或2400mg/kg可导致共济失调、惊厥、呼吸困难和死亡。尚无人类用药过量的报道。有限的资料提示二巯丁二酸可用透析方法排出体外。一旦发生急性药物过量,可采用有催吐、活性炭混悬液洗胃,同时给予支持治疗。
【药理毒理】
药理学 本品为口服有效的重金属解毒药。
作用机制为:分子中的2个活性巯基能夺取已与组织中酶系统结合的金属,形成稳定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巯基的酶恢复活性,解除重金属引起的中毒症状。
本品可特异性地与铅结合,减少铅从胃肠道吸收和滞留。降低血铅浓度,但短时间用药后,易使铅从骨中游离出来重新再分布,引起血铅反跳性升高,故应视情况多疗程用药。本品也可与汞、砷等形成螯合物。
毒理学 小鼠、大鼠的LD50为3000mg/kg。狗的慢性毒性研究发现,口服本品每日300mg/kg,可导致部分狗死亡。
【药代动力学】
本品口服易吸收,达峰时间30分钟,在血中约95%与血浆蛋白结合,分布容积较小,半衰期t1/2为48小时。主要分布在肾脏,其次为肺、肝、心、肠和脾等。铅中毒儿童服用后有肝-肠循环,迅速以原形和代谢物经肾排出。经肾消除速率与血铅浓度成正相关。铅中毒儿童和成年人及健康志愿者的肾清除率分别为每分钟16.6ml/m2、每分钟24.7ml/m2和每分钟77.0ml/m2。无蓄积性。
【贮 藏】
遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包 装】
铝塑包装,10粒/板,2板/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】YBH05112007
【批准文号】国药准字H20083389
【生产企业】
企业名称:山东达因海洋生物制药股份有限公司
公司地址:山东省荣成市富源南路18号
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